利培酮口服液具有抗精神病的作用，主要有效成分是利培酮。它對單胺能相關受體具有一定的拮抗作用，對多巴胺、去甲腎上腺素、5-羥色胺等多種受體有一定的抑制效果，尤其是對多巴胺D2受體、5-羥色胺受體抑制更為明顯。這些神經遞質和情緒有關，神經遞質的水平可能與患者發生亢奮性的精神癥狀具有相關性。利培酮口服液在臨床上可以用于精神分裂癥、雙相情感障礙的患者，可以與鋰鹽、丙戊酸鈉聯合使用。利培酮口服液同樣適用于未成年人由于相關原因所導致的易激惹的狀態，還可以用于治療孤獨癥相關的情緒異常。