直腸癌的靶向藥物主要分為兩類，一類是主要抗血管內皮生長因子的貝伐珠單抗，還有瑞戈非尼等，另一類是抗表皮生長因子的藥物如西妥昔單抗等，這些藥物針對不同的靶點作用于直腸癌。臨床上根據基因檢測確定適合用的靶向藥物，目前靶向藥物配合化療藥物，總體治療療效比原來有大幅度提高，比較敏感的患者預后比較好。 這些靶向藥物因價格比較昂貴，在臨床上應用不像化療藥物廣泛，但是部分靶向藥物已經進入醫保，價格明顯下降。在臨床上要根據經濟情況，及患者基因檢測的數據確定是否應用直腸癌靶向治療。總體來講，靶向治療配合化療后，患者預后和生存期都有明顯提高。