替米沙坦屬于五大類一線降壓藥中常用藥物，而臨床控制血壓對心臟有重要保護作用，可控制動脈粥樣硬化進展，減輕心臟后負荷，減少高血壓對心臟損害。此外，腎素-血管緊張素-醛固酮系統能夠通過除血壓之外的機制，導致心臟重構，而替米沙坦除可以抑制該系統外，對心臟有直接保護作用，即抑制心臟重構，防止心功能下降。替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，能夠抑制血管緊張素Ⅱ與細胞膜上血管緊張素Ⅱ受體結合，從而抑制血管平滑肌細胞收縮，促進血管平滑肌細胞舒張，促進外周動脈擴張，減輕外周血管阻力，發揮降血壓作用。