臨床上，西地那非主要是治療兩種疾病，一種是泌尿外科比較常見的勃起功能障礙。西地那非可以有效改善勃起時間，改善勃起硬度，延長勃起硬度的維持時間，大幅度改善夫妻的生活質量，增進夫妻雙方的感情。同時反饋也會進一步增強男性在性生活過程中的自信心，是一個正反饋的循環。也有部分病人吃西地那非不是為了治療性功能障礙，而為了治療肺動脈高壓。西地那非實際上最早是治療肺動脈高壓，因為西地那非有很顯著的擴張大血管的治療效應。在治療過程中，才發現部分男性患者用藥后，存在陰莖海綿體、海綿竇的充血擴張，會出現異常勃起，后來西地那非逐漸被運用到了勃起功能障礙等性功能障礙疾病的治療。