1979年科學家用氟原子和哌嗪環取代喹諾酮四位結構，合成第一個氟喹諾酮類藥物即諾氟沙星，提高該類藥物對革蘭氏陰性菌作用。此后，眾多氟喹諾酮類藥物不斷問世，像左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，明顯增強對肺炎鏈球菌等呼吸道感染常見病原體抗菌活性。此類藥物同時對肺炎支原體、肺炎衣原體等非典型病原體具有良好抗菌活性，因此也被稱之為呼吸喹諾酮類，該類藥物抗菌譜廣、在體內分布廣泛、組織濃度高。 臨床主要用于敏感菌引起泌尿生殖道感染、呼吸道感染，包括社區獲得性肺炎、醫院獲得性肺炎、呼吸機相關肺炎、傷寒等沙門菌屬感染、腸道感染、腹腔膽道感染、皮膚軟組織感染等。該類藥物有嚴重不良反應，包括心臟毒性，引起QT間期延長、尖端扭轉型室速，可能致死，有心臟毒性、跟腱炎、跟腱斷裂風險，以及中樞神經系統毒性等。