分子靶向治療藥物應用臨床已經有很長時間，最早用于治療的癌癥是慢性粒細胞白血病、胃腸間質瘤，都取得了很好效果。目前適用于分子靶向藥物治療的癌癥種類非常多，但是療效參差不齊。效果比較好的主要有驅動基因陽性的肺腺癌、HER-2陽性的乳腺癌、慢粒淋巴瘤、胃腸間質瘤、結直腸癌等，以上癌癥都有相應靶向藥。 現在分子靶向治療取得最快進展的是肺腺癌，藥物也比較多，研究也比較透徹，很多病人經過分子靶向藥物治療后，生存期得到了明顯延長。