注射用五水頭孢唑林鈉具有抗菌作用，頭孢唑林鈉屬于第一代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁的合成，發揮抗菌作用。頭孢唑林對革蘭氏陽性菌具有較強的抗菌作用，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌也具有高度敏感性，同時對非耐藥性的葡萄球菌，也具有較好的抗菌作用，另外對白喉棒狀桿菌、李斯特菌，以及其他的病原菌也具有抗菌活性。在臨床上，注射用五水頭孢唑林鈉主要用于感染性疾病的治療，可以用于呼吸系統感染、皮膚和軟組織的感染、泌尿系統感染，也可以用于敏感菌所導致的敗血癥，以及感染性心內膜炎。除此之外，注射用五水頭孢唑林鈉也廣泛用于圍手術期的預防或治療用藥，起到抗菌活性，以及預防細菌感染的作用。