口服抗真菌藥最安全的應該是制霉菌素，制霉菌素本身口服不吸收，一般不會引起嚴重的不良反應，所以相對來說最安全。但因為制霉菌素消化道不吸收，所以僅局限在治療口腔的白色念珠菌感染，以及腸道的念珠菌感染，所以其應用范圍相對比較局限，臨床應用相對不是很多。相對比較安全的還有三唑類的口服抗真菌藥物，主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑，一般臨床應用比較廣泛的是前兩者。氟康唑、伊曲康唑一般相對比較安全，沒有嚴重的不良反應，常出現的不良反應只是消化道的不良反應，偶爾會出現肝臟受損。所以，對于口服的抗真菌藥物而言，最安全的是制霉菌素，但其臨床應用受到局限。