鈣通道阻滯劑主要用于心血管系統疾病，能抑制鈣離子內流，抑制鈣離子從細胞外轉向細胞內。鈣離子通道阻滯劑的作用能使血管平滑肌松弛、血管擴張，從而起降血壓的作用。對于心臟方面，鈣通道阻滯劑的應用能減少心輸出量，從而減少心肌耗氧量，有利于冠心病、心肌梗死的患者。除此之外，鈣通道阻滯劑也用于心律失常的患者，可以改善心律失常，從心臟電生理的角度而言，可以起到抗心律失常的功效。在臨床上常用的鈣通道阻滯劑包括氨氯地平、硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓、拉西地平等多種藥物。總之，這類藥物主要用于治療心血管系統疾病，適合用于高血壓、冠心病、心絞痛，有些藥物也可以用于改善心律失常。