比卡魯胺既不是化療藥物也不是靶向藥物，而是一種激素的拮抗劑，是一種雄性激素的拮抗劑，屬于一種非甾體類的雄激素受體的拮抗藥物。比卡魯胺能夠與雄激素受體結合，阻礙雄激素受體發揮作用，在臨床上主要用于治療對雄激素敏感的前列腺癌的病人。一般在臨床上比卡魯胺不單獨應用，主要聯合促黃體生成素釋放激素的類似物，用于前列腺癌的治療。比卡魯胺也可以和外科的睪丸切除手術配合，用于前列腺癌的治療。比卡魯胺和促黃體生成素釋放激素類似物或者外科睪丸切除合用后，可以控制前列腺癌病情的發展，起到使腫瘤縮小、減少擴散和轉移、緩解病情等作用。比卡魯胺在用藥后，大多數情況下其不良反應比較少。由于雄激素的拮抗和阻斷，可能會出現不適和不良癥狀，包括胸悶、氣短、心慌等心血管方面的不適，少數病人用藥后可能會引起消化道的癥狀。