丙泊酚主要具有麻醉、鎮靜的作用，屬于短效、速效的麻醉藥。臨床較常使用的是丙泊酚注射劑，通常在靜脈注射后的30-40秒就可以發揮鎮靜或者麻醉的作用，它的半衰期較短，通常只有1-3分鐘，因此它是快速起效并且代謝較快的麻醉劑。丙泊酚的作用機理和γ-氨基丁酸具有相關性，γ-氨基丁酸是鎮靜、抑制性的神經遞質，丙泊酚就是通過相同的途徑發揮鎮靜、催眠、麻醉的效果。丙泊酚的注射劑在臨床上主要可以用于手術麻醉，可以作為麻醉的誘導或者維持，還可以用于重癥監護患者的氣管插管、機械通氣式的麻醉劑。丙泊酚還可以用于持續重癥的癲癇患者的麻醉，從麻醉的方面起到抗癲癇的效果。