鹽酸曲美他嗪可抑制游離脂肪酸的代謝，使游離脂肪酸代謝減少，從而使心肌以葡萄糖代謝為主產生能量。在患者出現冠狀動脈病變時，心肌供氧受到限制，此藥提高氧利用度，產生更多高能磷酸鍵，以緩解心肌缺血癥狀，并維持心肌存活和心臟功能。另外，曲美他嗪可以使游離脂肪酸代謝產生的乙酰輔酶A減少，從而刺激丙酮酸脫氫酶，間接使葡萄糖的氧化得到加強。 曲美他嗪能提供保護代謝性心肌細胞的作用，通過減少細胞內氫離子、鈣離子和鈉離子超載，提高乳酸利用率，減少細胞酮體產生，有效抑制缺氧所致細胞酸中毒實現目的。曲美他嗪能降低血管阻力，增加冠脈血流量及周圍循環血流量，促進心肌代謝及心肌能量產生，減低心臟工作負荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，從而改善心肌氧的供需平衡，還可增加對于強心苷類藥物的耐受性。該藥臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊型心肌梗死等，對伴有嚴重心功能不全者可合并用洋地黃，也用于對于一線抗心絞痛治療控制不佳或無法耐受的穩定型心絞痛成年患者的對癥治療。