目前，在國內并沒有經過批準的第四代靶向藥物上市。這類靶向藥物目前主要是在臨床研究中，同時也期望第四代靶向藥物的出現，能解決EGFR基因靶向藥物的耐藥問題。靶向治療是目前治療多種惡性腫瘤的重要手段，主要是針對腫瘤細胞上的某些特異性靶點來起作用。可以針對性的殺傷某些腫瘤細胞，而對正常細胞的影響較小，目前也廣泛的應用在臨床治療中。對于肺癌，尤其是肺腺癌是目前應用靶向藥物治療相對最多的惡性腫瘤之一。肺腺癌的靶向治療目前已經從一代發展到三代，比如一代的吉非替尼、埃克替尼，還有二代的阿法替尼以及三代的奧希替尼、阿美替尼等。這些藥物從有可逆性到沒有可逆性，再到可以選擇性用藥。其能夠通過血-腦屏障起到較好的治療作用，也能夠延長晚期肺腺癌病人的生存時間。但理論上，所有藥物都會出現耐藥，所以在三代耐藥之后怎么辦是目前面臨的問題。對于第四代靶向藥物的研發，目前是給在三代靶向藥物后出現的耐藥問題提供新的解決方式。