抗菌、抗菌活性。頭孢菌素以發明年代的先后順序分為五代。每代頭孢菌素其抗菌譜、抗菌活性、β內酰胺酶穩定性、腎毒性均不同。第一代頭孢菌素主要作用于需氧的革蘭氏陽性球菌，對革蘭氏陰性菌作用較弱；第二代頭孢菌素作用與第一代頭孢相當，對部分革蘭氏陰性菌也有作用；第三代頭孢菌素對大多數革蘭氏陰性桿菌有抗菌作用；第四代頭孢菌素可用于第三代頭孢菌素耐藥的產氣桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌所致的感染；第五代頭孢菌素除對部分革蘭氏陰性菌有良好活性外，對多重耐藥的革蘭氏陽性菌亦有強大的抗菌活性。