頭孢菌素類屬于β內酰胺類抗菌藥物，抑制細菌細胞壁合成，從而阻止細菌繁殖，屬于繁殖期殺菌劑。 當細菌處于活躍繁殖期時，頭孢菌素能將其快速殺滅，當細菌處于靜止期時，頭孢菌素作用相對微弱；阿奇霉素為大環內酯類藥物，屬于抑菌劑，可以抑制細菌蛋白質合成，抑制細菌活動性，使細菌從繁殖期轉為靜止期。 因此，以上兩類抗生素聯用，阿奇霉素可使細菌變為靜止期，使頭孢菌素無法發揮作用，從而產生拮抗作用，理論上不能聯用。 但近年研究報道顯示，治療嚴重感染時頭孢類和阿奇霉素聯用有一定效果。建議根據患者病情、病原菌，由醫生決定是否聯用。