可樂定是α2腎上腺受體抑制劑，而α2腎上腺受體分布比較廣泛，主要分布于腎血管系統、腦干系統、胃腸道以及五官如眼、腺體等很多相關部位。當需要可樂定作用于腦干部位時，所產生的作用就是臨床作用；而作用于其他不需要作用的部位時，α2腎上腺受體所產生的作用就是副作用。可樂定作為靶點治療藥物的副作用主要有以下幾點： 1、作用心血管系統時，所產生的副作用是血壓下降、心率減慢； 2、作用于眼、口腔、腺體等部位時，所產生的副作用是眼干、口干； 3、作用于腦干的α2腎上腺受體可以導致中樞交叉系統的嚴重抑制，從而導致嚴重的低血壓，甚至休克。所以，如果使用量大，可以導致嚴重的低血壓，甚至休克，造成呼吸循環衰竭而導致死亡； 4、可以引起顱內血管擴張、腦充血，導致血管性的頭痛；還可使全身血管擴張，導致體溫通過擴張的血管散發出去，引起嚴重的低體溫以及神經系統的神經性水腫； 5、如果作用于胃腸道，可以導致惡心、嘔吐。