普萘洛爾是60年代上市的治療心臟疾病最早的藥物。它是非選擇性的β受體阻滯劑。目前β受體阻滯劑進展較快，可分為一代、二代和三代。第一代是非選擇性的β受體阻滯劑。第二代是高度選擇性的β受體阻滯劑，比如美托洛爾、比索洛爾等。普萘洛爾的主要作用是減慢心率。另外，它還具有抑制腎上腺素能的異常興奮，降低兒茶酚胺、腎上腺素、去甲腎上腺素的水平的作用，從而使心率減慢、心肌做功下降、心肌氧耗量下降，達到改善心臟松弛功能的作用。但是普萘洛爾是非選擇性的β受體阻滯劑，它可以同時阻斷氣管黏膜的β2受體。在應用時，可導致哮喘患者或阻塞性肺病患者的病情加重，因此一定要注意。但在有些特殊情況下，其有自己的優越性，比如甲亢患者外周組織神經肌肉接頭異常興奮出現手抖、出汗時，用普萘洛爾較美托洛爾、比索洛爾效果好。