抑制排卵、阻止孕卵著床。左炔諾孕酮為全合成的強效孕激素，可以抑制排卵，并阻止孕卵著床，同時使宮頸黏液濃度增大，阻止精子前進，主要用作探親避孕藥和緊急避孕藥，為當前國內外應用最廣泛的一種口服避孕藥。同時也可用于治療月經不調，子宮功能性出血及子宮內膜異位癥等。服用左炔諾孕酮可能會造成輕微嘔吐、惡心，以及女性下次月經周期不規則。以下疾病應該禁用該藥品，如高血壓等心血管疾病、糖尿病、哮喘、偏頭痛、癲癇、原因不明的陰道出血、有血栓病史、膽囊疾病、肝腎功能不全，乳房腫塊，乳房或生殖系統惡性腫瘤者，都要禁用該藥。有子宮肌瘤、精神抑郁，肝腎病史者慎用。因孕激素可致胎兒先天性畸形，因此妊娠期尤其是妊娠四個月內不宜服用該藥。同時因孕激素可通過乳汁排出，故哺乳期婦女不宜服用。長期用藥，應定期進行肝功能及陰道脫落的細胞涂片檢查，建議每6-12個月檢查一次，特別要注意乳房和盆腔器官。使用該藥品前應咨詢醫生及藥師。