靶向治療的藥物，因為可以有效聚集藥物在需要治療的靶向部位，使局部藥物濃度較高，對正常組織細胞的損傷相對較少，比傳統化療副作用要小很多。靶向治療常見的副作用主要是皮疹，包括痤瘡、濕疹、皰疹等，再就是腹瀉，還包括肝功能損害，表現為惡心、嘔吐等，其他包括甲溝炎、口腔黏膜炎。部分病人在肺部可以表現為間質性肺炎，還有少數病人可能會出現血壓改變或咳血等，所以靶向治療藥物相對副作用比較少見。