利多卡因為氨酰基酰胺類中效局麻藥，具有起效快、彌散廣、穿透性強、無明顯擴張血管作用的特點，其毒性隨藥物濃度而增加。利多卡因除可用于麻醉之外，靜脈注射或靜脈滴注利多卡因亦可以治療室性心律失常。對患者的口咽與氣管表面麻醉，可使用濃度為4%的利多卡因溶液，患者如為幼兒，則可用濃度為2%的利多卡因溶液，其用量不超過200mg，起效時間為5分鐘，時效約可維持15-30分鐘。濃度為0.5%-1%的利多卡因溶液用于局部浸潤麻醉，其時效可達60-120分鐘，依其是否加入腎上腺素而定。神經阻滯則需使用濃度為1%-1.5%的利多卡因溶液，起效約需10-20分鐘，其時效可維持120-240分鐘。進行硬膜外與骶管阻滯，則可使用濃度為1%-2%的利多卡因溶液，出現鎮痛作用約需5±1分鐘，達到完善的階段擴散約需16.2±2.6分鐘，時效為90-120分鐘。濃度為2%-5%的利多卡因溶液可用于蛛網膜下腔阻滯，單次用量限于40-100mg，且時效為60-90分鐘，由于阻滯的范圍不宜調節，一般于臨床上并不常用。神經阻滯與硬膜外阻滯，成年患者的單次用量約為400mg，如需添加腎臟腺素時，則利多卡因的劑量可達500mg，硬膜外阻滯的用量為400mg，而利多卡因的血內濃度達2-4μg/ml。患者出現毒性癥狀，則利多卡因的血內濃度常＞5μg/ml，患者如出現驚厥癥狀，則表明其血內水平＞7μg/ml。