哌拉西林他唑巴坦屬于青霉素類抗菌藥物，嚴格而言屬于青霉素加酶抑制劑，因哌拉西林屬于廣譜青霉素類抗菌藥物，主要通過干擾細胞壁合成起到殺菌作用。但易被細菌產生的β-內酰胺酶水解，從而破壞哌拉西林抗菌效果，所以在哌拉西林中加入酶抑制劑，如舒巴坦或他唑巴坦類。此種酶抑制劑抗菌活性較弱，但對于多種耐藥菌產生的β-內酰胺酶，具有較強抑制作用，可以抑制β-內酰胺酶活性，防止耐藥細菌產酶，破壞青霉素類藥物活性。如果將哌拉西林和他唑巴坦組成復方制劑后，可有效增強哌拉西林抗菌活性，減少細菌耐藥性產生。因屬于青霉素類抗菌藥物，使用前應進行皮試檢測，以免發生嚴重過敏反應。此外，需在醫生指導下合理使用。