左心室舒張功能不全的藥物治療，分為原發病治療的用藥和對癥的用藥。原發病較常見的為高血壓、心肌肥厚、冠心病、心肌缺血、糖尿病、瓣膜病、心肌病等，常用的藥物包括沙坦類藥物、普利類藥物及β受體阻滯劑，如美托洛爾、比索洛爾等。血壓較高的患者還會用到鈣拮抗劑，即地平類藥物。在治療過程中，還會用到阿司匹林、他汀類藥物治療或預防動脈硬化，糖尿病也有相應的藥物治療。若左心室舒張功能不全引起心力衰竭的臨床癥狀，需針對心力衰竭進行治療。常用的藥物包括β受體阻滯劑如美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛等，抑制心肌較強的收縮力，促進心臟的舒張，同時也有控制血壓的作用。除此之外，還可用到普利類藥物即血管緊張素轉換酶抑制劑，或沙坦類藥物即血管緊張素受體拮抗劑。