卡維地洛不屬于長效藥物，口服后吸收較迅速，大概1小時后可以達到較高血清濃度。卡維地洛是兼具α1受體與β受體的雙重阻滯劑，可以抑制β腎上腺素能受體，從而起到降低心肌收縮力、減慢傳導、抑制交感神經活性等作用，也可以抑制血管平滑肌的α1受體，促進血管平滑肌舒張，降低外周阻力。因此，卡維地洛可以降低血壓，作為降壓藥使用，也可以抑制交感神經活性，保護心臟，治療心力衰竭，屬于心血管疾病中常用的治療藥物。卡維地洛的半衰期在7-10個小時，屬于中效藥物，患者在藥物使用上應加以注意。