肝癌有明確的靶向藥物，我國批準用于晚期肝癌的一線靶向藥物包括索拉非尼、侖伐替尼、多納非尼等，二線靶向藥物包括阿帕替尼等。以上靶向藥物能在肝癌發生、發展過程中阻斷肝癌的新生血管或分子信號通路，達到控制腫瘤進展的目的。索拉非尼是2007年上市的第一種靶向藥物，所以2007年前沒有肝癌靶向藥物存在。長達10年的研究過程中，沒有新型靶向藥物出現，直到2017年侖伐替尼上市，使肝癌靶向藥物增加新的選擇，且臨床證實侖伐替尼的有效率優于索拉非尼。近年由于免疫治療及更多靶向藥物出現，通過靶向聯合免疫治療，可顯著延長晚期肝癌患者的預期生存時間，患者可長期帶瘤生存，少部分患者甚至可能再次擁有外科手術切除的可能。