一個動作電位的形成是鈣離子和膜蛋白相結合，從而促使鈉離子內流，而局麻藥的作用機制正好是抑制鈣離子的結合位點，從而使鈉離子通道得到短暫的抑制，抑制鈉離子內流，使神經在短時間誤發，形成動作電位。局麻藥在臨床上使用比較廣泛，尤其有長效、中效、短效3種局麻藥，比如最常見的利多卡因，它在局部浸潤麻醉，或者神經阻滯的時候，使用比較多。中效的局麻藥比如普魯卡因，或者丁卡因等，在比較深層次麻醉的時候會采用。此外，相對比較長效的局麻藥，比如羅哌卡因，做局部神經阻滯時通常也會用到。