來曲唑主要用于乳腺癌的治療，研究表明體內雌激素的水平和乳腺癌具有一定的相關性，雌激素有可能會刺激乳腺癌的生長。因此降低體內雌激素的水平，在一定程度上有利于乳腺癌治療，特別是對于雌激素受體呈現陽性患者。絕經期的女性，以及絕經后的女性，體內的雌激素主要是由雄激素在芳香化酶的轉化下，轉化為雌激素。來曲唑是一種芳香化酶抑制劑，通過抑制雄激素向雌激素的轉化，從而可以減少絕經期以后，女性體內雌激素的水平，因此對乳腺癌具有一定的治療效果。在臨床上來曲唑主要用于乳腺癌患者，更適合用于雌激素受體陽性患者。在使用來曲唑期間應該注意監測相關的激素水平。除此之外，來曲唑還可以用于子宮內膜異位癥，以及多囊卵巢綜合征等。