復方利血平片屬于中樞性的交感神經抑制劑，可以對抗腎上腺素能受體，耗解組織、神經末梢的兒茶酚胺、5-羥色胺等神經遞質，從而產生對中樞交感神經的抑制，達到減慢心率、降低血壓的作用。同時復方利血平片由于抑制中樞的交感神經，還具有一定的鎮靜作用。但是復方利血平片現在基本上已經不用于臨床，屬于被淘汰的狀態。因為復方利血平片相對而言副作用比較多，由于抑制中樞神經可能會產生眩暈、嗜睡等精神神經系統的癥狀，甚至有可能會產生抑郁等精神問題。另外胃腸道的副反應相對而言也較多，對于準備做外科手術的患者不能服用復方利血平片，有可能導致頑固性低血壓。目前有較多的一線降壓藥都可以供高血壓的患者進行選擇。