阿托伐他汀可以降低患者血脂，他汀類藥物是降血脂最佳藥物。由于阿托伐他汀可抑制血脂合成的關鍵酶，該酶被稱為3-羥基-3-甲基戊二酸單酰輔酶A，一旦突破該酶，患者體內血脂便可迅速合成，如果將該酶抑制則血脂無法合成，尤其膽固醇無法合成，因而阿托伐他汀是較強效的抑制該酶合成藥物。由于膽固醇合成被抑制，使得膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇出現明顯下降。通常阿托伐他汀可使膽固醇下降幅度達到40%-50%，屬于強效降脂藥。盡管如此，部分情況下臨床單用此類降脂藥物仍不足以將患者血脂降至正常，此時可在此基礎上加用其他降脂藥。因此，在所有降脂藥物中他汀類藥物占據主導地位，在單用不足時才需添加其他輔助藥物進行治療。