沙丁胺醇片是β2受體激動劑，有時對β1受體也有一定激動作用，選擇性不是特別強。沙丁胺醇主要作用于呼吸系統，舒張支氣管，還可升高心率。支氣管哮喘患者出現支氣管痙攣或咳嗽，都可以口服沙丁胺醇片，沙丁胺醇片在口服或霧化都可快速起作用。舒張支氣管、消除哮鳴音，使患者呼吸困難得到緩解。但在支氣管舒張同時，也可能激動心臟的β受體，引起心率增快、心輸出量增加，即心臟受興奮后引起的作用。若患者心率緩慢，應用沙丁胺醇后升高心率，為正向作用。若本身心率較快或沒有心率增快的需求，心率增快后，患者感到心慌、心悸，引起不適，此時增高心率就會成為副作用。為降低口服沙丁胺醇片后升高心率的副作用，經常將沙丁胺醇做成霧化劑，霧化時，沙丁胺醇的霧化液直接進入肺部，吸收到支氣管，對平滑肌起舒張作用，進入心臟的濃度會降低，升高心率的作用也會減少。因此，更多的情況是應用沙丁胺醇霧化制劑，沙丁胺醇的口服片舒張支氣管作用也較好，當患者出現需升高心率時，也可口服沙丁胺醇片。