乳腺癌的靶向治療藥物，主要針對于人表皮生長因子受體-2、PIK3CA、mTOR等靶點，其中著名的是曲妥珠單抗和帕妥珠單抗，主要應用于早期乳腺癌。如果新輔助化療期間，靶向藥物治療療效不佳，還可以使用TDM1、奈拉替尼、吡咯替尼等進行強化治療，從而進一步降低早期乳腺癌復發風險。如果患者病情出現進展，出現晚期的乳腺癌，或者是復發轉移性的乳腺癌，便可以用抗HER-2的靶向藥物，以及拉帕替尼等靶向藥物。抗mTOR靶點的靶向藥物，主要是依維莫司，而抗PIK3CA的靶向藥物，近年來雖然發展比較快速，但主要應用于晚期的PIK3CA突變乳腺癌，主要有阿培利司等。對于激素受體陽性的患者目前除了內分泌治療以外，也有靶向治療的應用，包括阿貝西利、哌柏西利等靶點藥物，同樣可以降低激素受體陽性乳腺癌患者的復發風險。乳腺癌的靶向藥物，是現代醫學與分子生物學進步的結晶，靶向藥物并不是跑到癌灶上去攻擊，而是靶向藥物可以識別乳腺癌細胞上面特定的靶點，區分于化療藥物。?化療藥物既會傷害癌細胞，同時也對患者本身的正常細胞產生巨大傷害，而靶向藥物可以識別癌細胞上的特異靶點，有針對性地進行治療，而且癌細胞的表面有不止一個靶點。因此，可以針對癌細胞表面的多靶點，研究多種靶向藥物并聯合應用。