鹽酸羅哌卡因注射劑主要是作為鎮痛麻醉藥，具有麻醉和鎮痛的雙重作用，屬于長效藥物。作用時間維持較長，臨床作用和用藥劑量存在一定相關性，比較大劑量的羅哌卡因主要是顯示出麻醉的效果，如果小劑量使用羅哌卡因主要用于緩解疼痛。通過作用于鈉離子相關的神經傳導，從而起到麻醉和鎮痛效果，對腦細胞以及心肌細胞等易興奮的細胞也具有一定作用。如果過量使用可能發生中樞神經系統以及心臟毒性，能夠起到抑制作用，因此必須在專科麻醉醫生的指導下使用。在臨床上鹽酸羅哌卡因注射劑可以用于手術麻醉，比如蛛網膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。還可以控制疼痛，主要用于緩解急性疼痛，更多的是用于緩解手術疼痛。