肺癌靶向治療首先需對肺癌進行病理分型，可分為小細胞肺癌和非小細胞肺癌，非小細胞肺癌又可分為鱗癌或腺癌。目前肺腺癌患者應用靶向藥物治療機會較多，最常見治療靶點為EGFR驅動基因、ALK融合突變及ROS1融合突變。通常驅動基因呈陽性的肺癌患者靶向治療有效率較高，但具體數據無確定答案。患者病情、體質、心態，以及對藥物敏感度等因素均可應影響治療效果。部分患者可能效果非常顯著，但部分患者使用一段時間后可產生耐藥性，治療效果不明顯。 中國腺癌患者EGFR突變率可達到50%以上，而亞洲不抽煙女性患者EGFR基因突變可達到60%以上。指南建議，驅動基因陽性晚期肺癌患者可考慮使用一線靶向藥物，即診斷后直接給予靶向藥物。無基因突變患者不建議使用靶向藥物，通常臨床效果較不理想。