利多卡因乳膏治療早泄時，其主要副作用是與劑量有關，由于劑量過大會引起陰莖頭麻木，如果長時間應用會導致勃起功能下降甚至喪失。局部麻醉藥物治療早泄是始于上世紀40年代，是最早治療早泄的藥物。主要是通過局部麻醉作用，降低陰莖頭敏感性，延長射精潛伏期，增強對射精的控制能力，而且對射精的感覺一般沒有影響。目前臨床上應用的局部麻醉藥物就是各種復方利多卡因制劑，包括乳劑、霜劑等，對早泄的治療有效率大概是80%。具體用法是在性交前20-30分鐘，將藥膏涂抹于陰莖頭表面，當性交的時候將表面藥物擦拭干凈或者使用安全套。主要是怕性伴侶經陰道將藥物吸收以后引起陰道麻木，從而影響到性快感。所以在臨床上將利多卡因和5-羥色胺再攝取抑制劑，作為主要治療早泄的2大類藥物。