鹽酸二甲雙胍緩釋片為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖。此藥作用機制是增加周圍組織對胰島素的敏感性、增加胰島素介導葡萄糖利用、增加非胰島素依賴型組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。鹽酸二甲雙胍緩釋片可以抑制肝糖原異生的作用，降低肝糖輸出，抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。 該藥與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用，對正常人無明顯降血糖作用，2型糖尿病患者單獨應用此藥時一般不引起低血糖。為減少胃腸道并發癥，并且為使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以得到控制，應從小劑量開始服用，逐漸增加劑量。治療開始和調整劑量期間，監測空腹血糖可用于確定本品治療的反應，以及確定患者最小治療劑量，此后患者應每隔3個月測定糖化血紅蛋白。