使用他克莫司后，一般3個月內能起效，是臨床上常用的免疫抑制劑，英文全稱是FK506。他克莫司降低蛋白尿主要是在足細胞上起作用，使足細胞得到明顯緩解，使腎臟腎小球基底膜、電荷屏障和機械屏障得到明顯修復，通透性減小，使尿液中的蛋白質減少，同時對機體免疫系統的糾正也有較重要的作用。此外還有一些特殊情況，應用他克莫司2-4周后，尿蛋白明顯降低或者有些患者起效較慢，需要經過3個月才能判斷他克莫司降低蛋白尿是否起效。因為他克莫司單獨應用時，效果可能不理想，需要聯用其它藥物，如糖皮質激素等，可以根據實際情況，判斷糖皮質激素是足量、半量，還是1/3量聯合應用。應用免疫抑制劑時，也需要聯合應用ACEI、ARB或某些中成藥，如百令膠囊、腎炎康復片、金水寶等，進行聯合降低蛋白尿的治療，才能達到臨床預期的效果。