頭孢呋辛屬于第二代的頭孢菌素，頭孢呋辛和其它的頭孢菌素藥物一樣，抗菌機制都是通過抑制病原菌細胞壁的合成，從而發揮抗菌的功效。對多種的革蘭氏陽性菌以及革蘭氏陰性菌都具有一定的抗菌作用，比如對金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌都具有一定的抗菌作用。另外頭孢呋辛對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌以及淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性菌也具有一定的抗菌活性。頭孢呋辛在臨床上主要可以用于感染性疾病的治療，比如可以用于呼吸系統的感染，包括扁桃體炎、咽炎、支氣管炎以及其他呼吸系統感染。頭孢呋辛還可以用于非復雜性的尿路感染，也可以用于皮膚和軟組織的感染，并且還可以用于圍手術期的預防用藥。