甲磺酸酚妥拉明主要具有降血壓的作用，屬于α腎上腺素受體阻滯劑，通過阻斷α受體從而發揮作用，能夠使血管擴張、血壓下降，能夠降低外周的阻力。在臨床上甲磺酸酚妥拉明主要可以用于嗜鉻細胞瘤患者的高血壓危象狀態，起到明顯的降壓的作用，比如可以用于嗜鉻細胞瘤手術前的給藥，用于控制高血壓，同時還可以用于嗜鉻細胞瘤的診斷。另外甲磺酸酚妥拉明能夠對抗腎上腺素和去甲腎上腺素對血管收縮的功效，因此也可以用于緩解由于靜脈或者靜脈外使用這兩個藥物所導致的血管收縮或者是壞死等癥狀。在使用甲磺酸酚妥拉明時，一定要密切監測患者血壓的變化，防止血壓過低所導致的不良事件。另外對于低血壓、心肌梗死和冠心病的患者，一般不適合使用甲磺酸酚妥拉明。總之甲磺酸酚妥拉明主要是具有擴張血管、降低血壓的作用。