米非司酮用于抗早孕、催經止孕和胎死宮內的引產，同時還可以用于婦科手術操作的術前宮頸準備，如宮內節育器的放置及取出、取子宮內膜的標本、宮頸管發育異常的激光治療以及宮頸擴張和刮宮術。 其為強的抗孕激素，可以與孕酮受體結合，對子宮內膜孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍，因而能和孕酮競爭結合蛻膜的雌激素受體，阻斷孕酮活性，終止妊娠，同時妊娠蛻膜壞死，釋放內源性的前列腺素，可以促進子宮收縮，軟化宮頸。 米非司酮與米索前列醇聯合使用，可以作為非手術抗早孕藥的使用。