普魯卡因的主要作用是用作局麻藥，常用的劑型包括口服的片劑和注射劑，由于劑型、規格不同，適應癥和用法、用量也存在差異，比如鹽酸普魯卡因片是口服劑型，主要用于緩解神經衰弱、神經衰弱綜合征以及植物神經功能紊亂等癥狀。鹽酸普魯卡因注射液作為注射劑型，一般用于麻醉，比如浸潤麻醉、組織麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉、部分封閉療法等，不同劑型的鹽酸普魯卡因，臨床作用不完全相同。普魯卡因藥理作用上屬于酯類局麻藥，可以通過阻斷神經纖維的傳導起到麻醉的作用，但對皮膚和黏膜的穿透力較弱，通常不適用于表面麻醉。普魯卡因的彌散性、通透性相對較弱，臨床上需要在醫生的指導下合理使用，監測相關不良反應。