主要有兩類藥物治療前列腺增生，即5α-還原酶抑制劑和α受體阻滯劑，在前列腺增生的過程中，前列腺會越來越大，所以在治療過程中要將前列腺變小，要先明確前列腺增大的機理，而這兩種藥物主要是針對前列腺增生的發病原理研制：1、5α-還原酶抑制劑：需要縮小不斷增大的前列腺，以治療前列腺增生。前列腺增生是因雄激素刺激導致前列腺細胞分裂而長大，在此過程中二氫睪酮起到重要作用，它是由睪酮分泌轉化而來，而5α-還原酶為轉化二氫睪酮的關鍵酶。若將5α-還原酶活性受抑制，則二氫睪酮產量降低，前列腺細胞增生減慢，當細胞死亡量超過增生量，前列腺便萎縮；2、α受體阻滯劑：前列腺增生會壓迫并刺激膀胱頸部和后尿道，產生肌肉敏感，出現尿頻、夜尿增多等癥狀，還會導致尿道括約肌緊張，出現膀胱頸部肌肉緊張而增加尿道壓力，出現排尿不暢。使用5α-還原酶抑制劑縮小前列腺后，結合α受體阻滯劑將膀胱頸部和后尿道神經受體阻斷，這樣發生列腺刺激時該部位也處于麻痹狀態，會使排尿更通暢。所以前列腺增生主要是以這兩大類藥物為主，一個是縮小前列腺，一個是讓膀胱頸部和后尿道的肌肉得到松弛。