利格列汀可以降低空腹血糖，也可以降低餐后血糖，對于降低全血血糖都有作用。因為利格列汀主要的作用是多機制，包括延緩血中的GLP-1濃度，從而可以延緩胃排空，也可以促進胰島的β細胞分泌胰島素，抑制α細胞分泌胰高糖素。對于中樞而言，利格列汀可以抑制攝食中樞。除此之外，對于整個胃腸道的激素水平都有非常好的調控，包括GLP-1，就是腸促胰素。因為每天服用一次利格列汀，血中的濃度比較恒定，通過抑制DPP-4這個酶，能夠延緩GLP-1在血中被破壞。側面延長GLP-1在血中的時間后，可以全面降低血糖，所以對空腹血糖、餐后血糖，包括糖化血紅蛋白都可以作用。通過降低空腹血糖和餐血糖，可以逐漸改善糖化血紅蛋白的控制，延緩糖尿病相關的并發癥的出現。利格列汀屬于這一類藥中的一種，其主要優勢是主要經過膽道排泄，肝功、腎功不全的患者可以放心使用。