冠心病是因為血脂代謝異常引起膽固醇和甘油三酯在血管壁上逐漸沉積，導致動脈粥樣硬化斑塊形成。他汀類藥物可以抑制體內的羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，導致膽固醇跟甘油三酯合成障礙，減少低密度脂蛋白的生成，使用他汀類可以減少冠心病的病理的基礎。 除此之外，他汀類藥物既有降低膽固醇、抑制低密度脂蛋白的作用，還有抑制細胞內皮炎癥因子的釋放以及抑制血小板聚集，改善細胞內皮功能的作用，所以他汀類藥物對已經形成的血管斑塊具有穩定的作用。他汀類抑制血小板聚集、穩定斑塊、抑制炎癥因子釋放、改善內皮細胞功能、降低低密度脂蛋白、抑制膽固醇的這些作用有助于改善動脈粥樣斑塊患者血管的血流動力學，從而改善冠心病患者的臨床癥狀。