抑制雄性激素的藥物在臨床上分為兩大類，即用于藥物去勢，以及雄激素拮抗藥物。一、常見去勢藥物如下：1、促黃體激素釋放激素激動劑：代表藥物主要是戈舍瑞林、亮丙瑞林、曲普瑞林等，主要通過人工合成的促黃體激素釋放激素的激動劑，與垂體的受體結合，并且不易被解離。久而久之使垂體受體下調，垂體分泌的卵泡刺激素和黃體生成素減少，一般3-4周血清中的雄激素，即睪酮可以下降到去勢的水平；2、促黃體生成素釋放激素拮抗劑：通過拮抗作用使垂體分泌的卵泡刺激素和黃體生成素減少，從而也能達到降低血清睪酮的作用，代表藥物主要是地加瑞克。二、常見抗雄激素藥物如下：最傳統使用雌激素對抗雄激素，發展為雄激素受體拮抗劑，比如氟他胺，以及后續所用的比卡魯胺。目前比較新型對抗雄激素的藥物有阿帕他胺、恩扎盧胺，以及阿比特龍等。