化療是乳腺癌的主要治療手段之一，對乳腺癌有效的化療藥物較多。如紫杉類、蒽環類、卡培他濱、吉西他濱、長春瑞濱等。另外順鉑、環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤藥物有效率也在20%-30%左右。臨床上首選的一線單藥，包括蒽環類，比如表阿霉素，紫杉類比如紫杉醇、多西他賽、白蛋白紫杉醇。抗代謝藥物比如吉西他濱、卡培他濱。非紫杉類微管形成抑制劑，如長春瑞濱等。對腫瘤單藥或單藥的序貫治療，適用于腫瘤負荷較少，無癥狀的內臟轉移患者，尤其是可以作為高齡患者的首選。 多藥聯合治療的近期療效優于單藥治療，但是由于多藥聯合治療副作用較大，而且生存獲益較小，可以適用于腫瘤負荷較大，有癥狀的內臟轉移患者。