枸地氯雷他定片主要具有抗過敏的功效，主要成分是枸地氯雷他定，進入體內之后會代謝為地氯雷他定，是氯雷他定的活性代謝產物，具有長效的抗組胺作用。并且是選擇性比較強的藥物，通過阻斷組胺的H1受體，從而發揮抗過敏的效果。組胺是與過敏反應密切相關的物質，也就是通過阻斷組胺與H1受體結合，從而緩解過敏反應的相關癥狀。除此之外，枸地氯雷他定片還能抑制組胺從人肥大細胞中釋放，起到減少組胺作用的效果。由于枸地氯雷他定片幾乎不通過血-腦屏障，因此很少引起中樞神經系統的副作用。在臨床上主要用于過敏反應，可以用于緩解過敏性鼻炎的相關癥狀，比如鼻塞、打噴嚏、流鼻涕等，也可以用于皮膚過敏反應，比如皮膚瘙癢、蕁麻疹等相關癥狀。