抗甲狀腺藥自從上世紀(jì)40年代初用于臨床以來，由于其應(yīng)用方便，臨床效果較好，現(xiàn)仍是甲亢治療的一線用藥。但是，因?yàn)橹委煰煶梯^長，停藥后復(fù)發(fā)率高（長期緩解率50%），有肝、腎及血象損害等副作用，近年來逐漸成為手術(shù)、131碘根治甲亢的輔助手段。

　　臨床常見的抗甲狀腺藥有硫脲類（丙基硫氧嘧啶）和異吡唑類（甲巰咪唑（他巴唑））。天津醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科周蔭保

　　1、適應(yīng)證：任何病因的甲狀腺功能亢進(jìn)癥均可應(yīng)用抗甲狀腺藥治療，但要注意有無禁忌癥。

　　2、藥理機(jī)制：

　　1)、抑制甲狀腺過氧化物酶活性；

　　2）、抑制碘化物的活化，影響酪氨酰殘基的碘化；

　　3）、抑制MIT碘化成DIT；

　　4）、抑制碘化酪氨酸偶聯(lián)生成甲狀腺激素。

　　3、治療前準(zhǔn)備：

　　1）、明確甲狀腺功能亢進(jìn)的診斷，特別注意炎癥性“甲亢”、藥源性“甲亢”的排除。

　　2）、化驗(yàn)檢查血常規(guī)、肝功能、腎功能及甲狀腺B超。

　　3）、注意既往有無抗甲狀腺藥及其它相關(guān)藥物過敏史。

　　4、治療過程：

　　以他巴唑?yàn)槔ū蜓踵奏さ膭┝渴撬瓦虻?0倍），起始劑量10mg 每日

　　3次，因它的血半衰期長，也可1次服用。至血中甲狀腺激素水平正常，臨床癥狀緩解后，逐漸減量。因甲狀腺貯存的甲狀腺激素釋放需兩周，T4的血漿半衰期為7天，藥效多在4周左右呈現(xiàn)。

　　減藥期約2~3個(gè)月，由病情決定。維持量5~10mg/天?？偗煶?~1.5年。

　　5、關(guān)于抗甲狀腺藥療程的探討:

　　1）、根據(jù)筆者臨床體會(huì)，抗甲狀腺藥的療程可因人而宜。有的病人對(duì)藥物反應(yīng)較好，很快激素水平即達(dá)到正常，抗甲狀腺藥減到最小維持量（如隔日他巴唑5mg），甲功仍能維持正常，可停藥觀察，如有反復(fù)可再恢復(fù)小劑量他巴唑繼續(xù)治療。

　　例如，開始他巴唑30mg/日 ，如2個(gè)月甲功恢復(fù)正常，他巴唑減為15mg/日，1個(gè)月減為10mg/日，1個(gè)月減為5mg/日，1個(gè)月減為隔日5mg，2個(gè)月甲功仍能保持正常，可停藥觀察，總療程大約半年時(shí)間。

　　2）、臨床常見服抗甲狀腺藥數(shù)年不停藥的病例，容易發(fā)生肝腎損傷，應(yīng)盡量避免療程過長，如病情難以控制，可選用131碘治療。

　　3）、已有復(fù)發(fā)的病例，再用抗甲狀腺藥仍有復(fù)發(fā)可能，最好改用131碘 治療。

　　4）、一種抗甲狀腺藥（如他巴唑）治療后復(fù)發(fā)，改用另一種抗甲狀腺藥（如丙硫），效果常不理想，最好改用131碘治療。

　　6、治療期間注意事項(xiàng)：

　　1）、治療開始后2周查血象、肝功能，以后2~4周查血象，2個(gè)月查肝功能，

　　甲狀腺激素檢查可根據(jù)情況確定。

　　2）、治療過程中要注意藥物的皮膚、關(guān)節(jié)等不良反應(yīng)，要認(rèn)真聽取患者的有關(guān)敘述，對(duì)現(xiàn)有文獻(xiàn)未記載的藥物反應(yīng)，也應(yīng)按副作用對(duì)待，停藥觀察，根據(jù)結(jié)果再作處理。

　　3）、開始治療劑量可根據(jù)病情確定，如病情較輕也可用小劑量他巴唑（10~20mg/天）。

　　 4）、治療過程中如出現(xiàn)甲減，可減小他巴唑劑量，也可停藥觀察，以明確是藥物性甲減，還是自體免疫性甲減。藥物性甲減多表現(xiàn)為FT 3和/或FT 4低，而TSH也低，停藥后甲功能恢復(fù)。如停抗甲狀腺藥后甲減持續(xù)甚致有發(fā)展，應(yīng)考慮發(fā)生自體免疫性甲減，需甲狀腺激素治療。

　　 5）、抗甲狀腺藥同時(shí)加用甲狀腺素的方法不宜常規(guī)應(yīng)用，可在特殊情況如突眼明顯者試用。

　　 6）、出現(xiàn)白細(xì)胞低或肝功能損傷病例，應(yīng)?？辜谞钕偎幉扇∠鄳?yīng)措施，不宜在服升血球藥或保肝藥的同時(shí)，服用抗甲狀腺藥。

　　7、抗甲狀腺藥的副作用：

　　1）、白細(xì)胞減少癥：白細(xì)胞<４.０×１０９／Ｌ，應(yīng)停用抗甲狀腺藥，加用升

　　白細(xì)胞藥。應(yīng)注意白細(xì)胞減少但有血小板增高的情況，因有的升白細(xì)胞藥兼有升血小板功能，血小板過高對(duì)老年人不利。

　　服用他巴唑出現(xiàn)白細(xì)胞減少以后，應(yīng)改用131碘治療。如患者要求也可在血象正常后，試用丙硫氧嘧啶觀察，但兩藥的交叉反應(yīng)發(fā)生率為50%。

　　2）、粒細(xì)胞缺乏癥：中性粒細(xì)胞<０.５×１０９／Ｌ，是抗甲狀腺藥的嚴(yán)重副

　　作用。臨床以急起發(fā)熱、咽喉炎（咽痛、呼吸困難）為特征，處理不及時(shí)有生命危險(xiǎn)。應(yīng)立即停用抗甲狀腺藥，給予復(fù)方碘溶液、腎上腺皮質(zhì)激素、β-受體抑制劑、粒細(xì)胞集落刺激因子、抗感染、降溫及全身支持等治療。

　　發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥恢復(fù)后，應(yīng)采用131碘治療，不得再換用另一種抗甲狀腺藥。

　　3）、肝功能損傷：抗甲狀腺藥引起的肝損害有中毒性肝病、轉(zhuǎn)氨酶升高和膽汁淤積，定期查肝功能有助早期發(fā)現(xiàn)肝臟損傷。發(fā)生肝損害后要及時(shí)停服抗甲狀腺藥，進(jìn)行保肝治療，緩解后改用131碘治療甲亢。

　　4）、血管炎、關(guān)節(jié)痛、皮疹、血小板減少等，應(yīng)及時(shí)發(fā)現(xiàn)，停藥對(duì)癥處理。

　　5）、文獻(xiàn)道報(bào)服用丙基硫氧嘧啶影響隨后的131碘治療甲亢效果，而甲巰咪唑無此影響。