慢性心衰患者應用β受體阻斷劑的主要作用，其實是針對發病機制進行治療。因為慢性心衰的時候，維持心衰持續進展的因素，是交感神經活性激活。因此β受體阻斷劑，通過抑制交感神經活性，從而減輕心衰的進展過程。雖然β受體阻斷劑是減慢心率，抑制心肌收縮力的作用，并且抑制傳導。在早期的時候用藥，有可能會使心衰加重，但是隨著用藥時間的延長，可以有效防止心臟的重構。心臟重構實際上是心臟的結構和功能發生了改變，β受體阻斷劑通過抑制心臟的重構，從而能夠改善心臟的功能。因此用藥3個月之后，發現射血分數是逐步升高，用藥時間越長，用藥劑量越接近于靶劑量，病人的獲益越多。這個藥物配合其他的藥物，能夠部分逆轉左室重構，也能夠部分阻斷左室重構的進展。此外還有防止猝死的作用。