復方曲馬多片主要具有鎮痛的作用，是復方制劑，主要的有效成分包括曲馬多和安絡小皮傘菌提取物，其中曲馬多是主要的治療成分。曲馬多屬于阿片受體激動劑，通過作用于阿片受體，從而發揮鎮痛效果。另外曲馬多對5-羥色胺和去甲腎上腺素也具有一定作用，能夠減弱痛覺的傳導，起到一定的鎮痛效果。曲馬多不同于其他的阿片類鎮痛藥，沒有明顯的成癮性。除此之外，曲馬多還能改善神經系統的調節功能，也可以改善腦部供血。在臨床上主要用于緩解中度的疼痛，可以用于癌痛、手術后疼痛、婦科疼痛。在使用時需要注意，由于此藥物可能會影響神經系統，導致神經系統相關功能的抑制，因此在使用期間，不建議從事駕駛、高空作業、操作機械等需要集中注意力的工作。