腎素最主要的作用是催化血管緊張素原的水解，形成血管緊張素Ⅰ。腎素是腎小球旁器分泌的蛋白酶，可以催化血管緊張素原的水解，形成血管緊張素Ⅰ。血管緊張素Ⅰ在肺經過血管緊張素轉換酶，轉變為血管緊張素Ⅱ和血管緊張素Ⅲ，血管緊張素Ⅱ刺激腎上腺球狀帶，分泌醛固酮。腎素的分泌受多種因素的調節，腎小球旁器細胞是種壓力感受器，可以感知入球小動脈和腎實質的壓力，調節腎素的分泌，而致密斑則通過感受腎小管鈉濃度，調節腎素的分泌。血容量下降、腎動脈壓下降、交感神經興奮，以及致密斑鈉濃度負荷減少、前列腺素增加，或低鉀血癥，均可以刺激腎小球旁器腎素分泌增加。醛固酮則通過增加鈉的重吸收擴張血容量，間接抑制腎素的分泌。通過測定腎素的濃度以及活性，有助于幫助診斷高血壓是原發性醛固酮增多癥，還是原發性的高血壓。