長效口服避孕藥應用的雌激素以及孕激素含量偏大，服用后會出現類早孕反應，比如惡心、嘔吐、乏力、嗜睡等，還會出現厭油膩、比較困倦的狀態。另外，由于雌激素以及孕激素含量較高，會導致子宮內膜不規則剝脫、出血。正是因為上述的副作用，這種口服長效避孕藥在臨床上應用比較少，甚至在很多藥店無法購買。短效避孕藥相對長效避孕藥而言，副作用明顯降低。 長效口服避孕藥由長效雌激素以及孕激素二者配伍而成，長效雌激素通常為炔雌醇環戊醚，又被稱為炔雌醚。這樣的一種長效的雌激素，再加上孕激素，服用后能夠被胃腸道所吸收。然后儲存在脂肪中，緩慢釋放，能夠在長達一個月的時間內起到比較好的避孕效果。